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[中国化工报]澳门永利大成果让农药合成更便捷

中化新网讯 “理论上,只需将反应物放在太阳下照射,在室温条件下就可以合成出用途广泛具有复杂结构的分子。”澳门永利赌博硕士生张宇说的这种“复杂结构分子”是指一种胺类化合物,它可用于制备诸如普瑞巴林等药物及杀虫剂、除草剂等,应用广泛。澳门永利赌博冯超研究团队日前首创的这种由简单烯烃直接合成具有复杂结构的胺类化合物的新方法,为药物创新合成提供了更为便捷有效的手段。

“我们所用的原料是一种简单烯烃,可以从人们常见的石油中裂解得到,所以这项成果具有很好的工业化前景。”张宇介绍说。

烯烃是常用的基础化工原料,人们日常生活中接触到的大量化学品多由烯烃转化而来,而含有氮原子的胺类化合物则在药物分子当中有着极为广泛的应用。但到目前为止,烯烃的分子间碳胺化方法并不多见,且多依赖于贵金属催化剂或结构复杂的烯烃原料,对于大量易得的非活化烯烃尚无可靠的转化手段,这严重限制了烯烃合成胺类化合物的发展。

澳门永利赌博冯超团队在该领域实现了重大突破,科研人员在烯烃底物的碳碳双键上,加入由O-乙烯基羟胺衍生物直接裂解得到含碳、含氮片段;再通过调节自由基上的取代基,使活性高的先反应,活性低的后反应,反应就可以按照研究人员设定的次序进行;含碳自由基精准选择烯烃的一端进行反应,将含碳和含氮基团有选择性地引入到烯烃骨架当中,不会出现其他的副产物;最终可直接在各种烯烃基础上得到结构更复杂、具有广泛生物活性的胺类化合物,从而为快速合成复杂结构药物及生物活性分子提供了一种便捷有效的合成手段。

更为重要的是,研究团队的这一方法适用于直接来源于石油工业的简单烯烃,因而这一研究成果具有巨大的工业化潜力。

此外,该方法的创新之处还在于极高的原料利用率,原料可以直接裂解为含碳、含氮片段,并插入到烯烃结构中,没有其他副产物及废料产生,避免了常规化学合成中大量的原料浪费,减少了生产中造成的污染。同时,该反应通过可见光照射方式产生活性自由基中间体,避免了传统方法中大量贵金属催化剂或有毒有害试剂的使用,更符合人们对绿色化学及环境保护的追求。


2018年10月29日《中国化工报》第2版:

《中化新网》:


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